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실데나필로서, 1일 1회 성행위 약 1시간 전에 권장용량 25 ∼ 50 mg을
경구투여하며, 경우에 따라서는 성행위 4시간 전에서 30분 전에
투여하여도 된다. 유효성과 내약성에 따라 용량을 증감할 수 있다.
다음의 환자는 실데나필의 혈장농도를 상승시킬 수
있으므로 초회용량을 25 mg으로 조절 하여야 한다.
– 65세 이상(AUC 40 % 증가)
– 간부전(간경화 : 80 %)
– 중증의 신부전(크레아티닌청소율이 30 mL/min 이하 : 100 %)
– CYP3A4 억제제(케토코나졸, 이트라코나졸, 에리트로마이신(182 %) 등,
사퀴나비르(210 %))와 병용하는 경우 혈중농도가
높아지면 효과 및 이상반응 발현율을 증가시킬 수 있다.
– 리토나비르를 병용투여하는 환자의 경우 48시간동안
최대단일투여용량으로 25 mg을 초과하지 않도록 한다.
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먹는 시간포경18살짜리들이 보통 그렇듯, 비아그라는 짜증날
정도로 집요할 때가 있다. 어떤 남성들은 비아그라를 복용한 후
필요한 것보다 몇 시간이나 더 발기가 지속되기도 한다. 주의삼아
밝혀두자면, 비아그라는 발기 부전이 있는 남성들만을 위한 약이지
호기심에 먹을 약이 아니다. 심각한 일이 일어난다

– 지난 6개월 이내 생명을 위협하는 부정맥이 있었던 환자
– 심부전 환자 또는 불안정성 협심증을 유발하는 관상동맥질환자
– 저혈압환자 (90/50 미만) 또는 고혈압환자 (170/100 초과)
– 색소성 망막염환자

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원래는 협심증 치료제로 개발된 것이었으나 임상시험 과정에서
남성 발기에 탁월한 효과가 있는 것으로 밝혀져,
발기부전 치료제로 쓰이게 되었다.
비아그라가 발기를 돕는 원리는 비아그라의 원료인
실데나필이 남성이 성적으로 흥분할 때 생성되는
‘사이클릭 GMP’라는 화학물질의 분비를 돕는 동시에
발기저해 물질인 ‘PDE 5(포스포디에스테라아제)’를
분해하기 때문이라고 한다.
비아그라 이전의 발기부전 치료법은, 약물의 경우
크게 효과가 없었고, 페니스에 약물을 주입하거나
보형물을 삽입하는 방법이 확실한 것으로 알려졌으나,
이러한 방법은 여러 가지로 불편한 점이 많았다. 따라서
다른 약물에 비해 효과가 월등히 높고, 경구 복용을 하는
비아그라의 개발은 발기부전으로 고민하는
남성들에게 절대적인 인기를 얻게 되었다.
임상시험 결과, 부작용은 비아그라 복용자 약 2.5%에서
안면 부종, 오한, 무력감, 알레르기 등의 가벼운 부작용이
나타났고, 드물게 심장혈관계, 소화계, 근골격계, 신경계 등에
부작용이 나타나기도 하며, 이로 인해 9명이 사망한 것으로 밝혀졌다.
미국식품의약국(FDA)은 비아그라를 전문의
처방에 의해서만 판매하도록 하고 있다.

 

1)실데나필 및 주 대사산물에 대한 총 전신약물노출 (AUCs) 에 있어
실데나필은 최고 권장량인 100 mg 투여 시 관찰된 노출보다 각각
29배 및 42배에 해당하는 용량으로 랫드의 수컷 및 암컷에게 24개월
동안 투여했을 때 발암성을 보이지 않았다.
2)실데나필은 체표면적(mg/m2) 기준 인체 최고 권장용량의 약 0.6배에
해당하는 1일 kg 당 10 mg의 최고내약용량(MTD)까지 마우스에게
18-21개월 동안 투여했을 때 발암성을 보이지 않았으나, 실데나필 및
주대사산물의 총 전신노출량이 최고 권장용량을 남성에게
투여 시 관찰된 노출량보다 적게 나타났다.
3)랫드를 대상으로 한 1개월간의 경구 독성 시험에서, 45 mg/kg과 200 mg/kg
용량에서 창자 간막 동맥염 (mesenteric arteritis) 이 보고되었다. 그러나,
랫드를 대상으로 한 6개월 간 독성시험과 발암성 시험에서는 관찰되지 않았다.
비글견을 대상으로 한 6개월과 12개월의 장기 경구 독성 시험에서 최고
용량인 50 mg/kg을 투여했을 때 수컷에서 특발성 유약

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